Адитиви за меке капсуле

May 10, 2026 Остави поруку

Садржај меке капсуле треба да има предности високе стабилности, добре ефикасности, лакоће производње и минималне запремине коју заузима пунило. Међутим, количина садржаног лека мора да достигне потребну терапијску дозу.

 

Из перспективе лакоће производње и минимизирања запремине коју заузима пунило, лекови ниске{0}}тачке{1}}тачке су најпогоднији за формулацију меких капсула. Лекови ниске{3}}тачке{4}}тачке који су течни или получврсти на собној температури захтевају третман чврстим адсорбентом ако су формулисани у чврсте дозне облике. Сам овај третман адсорбентом повећава запремину потребну за пуњење. Међутим, формулисањем таквих лекова у меке капсуле, без обзира да ли је лек у свом оригиналном облику или растворен у одговарајућој матрици или формулисан у суспензију, готов производ може бити минијатуризован, а лек се неће таложити током складиштења. Осим неколико течних лекова (као што је уље јетре бакалара), припрема меких капсула генерално захтева растварање или мешање са одговарајућим течним ексципијенсима. Обично коришћени ексципијенти укључују биљна уља, ароматичне естре угљоводоника, органске киселине, глицерол, изопропанол и сурфактанте. Растварање или суспендовање лекова са одговарајућим уљним или-уљним ексципијентима може побољшати биорасположивост активног састојка и такође повећати стабилност лека. На пример, растварање лекова у полиетилен гликолу за припрему меких капсула нифедипина или коришћење средњих глицерида масних киселина може побољшати ефикасност лека.

 

Употреба 5%-10% глицерола или пропилен гликола може побољшати апсорпцију воде полиетилен гликола на омотачу капсуле. Уља могу повећати растворљивост стероидних лекова; разблаживачи ниског вискозитета могу повећати течност садржаја капсуле. На пример, избор разблаживача је кључан у припреми нифедипин меких капсула. Коришћењем полиетилен гликола (ПЕГ) 400 као ексципијенса, следећа формулација даје капсуле високог{7}}квалитета: Рецепт (доза по капсули): Нифедипин 5мг, ПЕГ 400 220мг.

 

Лекови који су слабо растворљиви у води се распршују и растварају у уљу, а затим се формулишу у меке капсуле уз додатак сурфактаната или других појачивача апсорпције. Лек је диспергован у уљу на молекуларном нивоу. Ин виво, уљна фаза спонтано формира емулзију услед дејства сурфактаната, који улазе у крвоток преко лимфног система, без утицаја ефекта првог-проласка, што доводи до веће биорасположивости. У Кини, капсуле направљене од хидрофобног антималаријског лека флуорен метанол са додатком Твеен-80 и олеинске киселине показују 3-6,8 пута већу ефикасност у поређењу са онима без Твеен-а. Међутим, површински активни састојци који садрже полиоксиетилен, као што је Твеен-80, имају недостатак што растварају мембране црвених крвних зрнаца и изазивају хемолизу. Због тога су развијени сигурнији сурфактанти као што су полиглицеролни естри и естри сахарозе који се користе за стварање меких капсула како би се постигла већа ефикасност. На пример, биорасположивост еритромицин стеарата са додатком полиглицерол естра је 1-2 пута већа него код обичних препарата еритромицина. Слично томе, биорасположивост витамина Е, индометацина и диазепама је неколико пута већа од оне код обичних препарата.

 

Меке капсуле пуњене суспензијама чврстих лекова су прилично честе, а прах лека мора да прође кроз сито од 80-ока. Дисперзиони медијум за суспензије који се обично користи је биљно уље или ПЕГ400. Такође треба додати средство за суспендовање. За уљне матрице, средство за суспендовање је 10%–30% уља{10}}мешавина воска, која се састоји од 1 дела хидрогенизованог сојиног уља, 1 дела пчелињег воска и 4 дела кратколанчаног-биљног уља са тачком топљења од 33–40 степени. За матрице без уља, обично се користи 1%–15% ПЕГ6000. Континуирано мешање је неопходно током процеса пуњења да би се побољшала тачност пуњења и одржала уједначеност садржаја у границама од 1%-2%.

Pošalji upit

whatsapp

Telefon

E-pošta

Istraga